DSPE-PEG2000-GE11 磷脂-聚乙二醇-GE11的产品使用指南

DSPE-PEG2000-GE11是一种EGFR靶向功能化的磷脂-PEG偶联物，通过PEG2000间隔臂将GE11靶向肽段（序列：YHWYGYTPQNVI，共12个氨基酸）共价连接至DSPE磷脂尾部。该材料专用于构建EGFR靶向脂质体、胶束、纳米粒等药物递送系统。

GE11 肽段是从 EGF 天然配体中筛选出的 12 肽，对 EGFR（表皮生长因子受体）具有高亲和力（Kd ≈ 10 nM 级别）。将其偶联于纳米粒表面后：

1. 主动靶向：GE11 识别细胞表面过表达的 EGFR，促进纳米粒内吞

2. 长循环：PEG2000 提供空间位阻，减少蛋白吸附（调理素效应），延长血液循环时间

3. 增强摄取：相比被动靶向（EPR 效应），GE11 修饰可使细胞摄取量提升 2-5倍

1. 从 -20°C 取出，室温回温 15 min（避免冷凝水进入）

2. 称取所需量，加入无水溶剂

3. 涡旋 5-10 min 至完全溶解（无肉眼可见颗粒）

4. 分装为单次用量（如 100 μL/管），充氮气封口

5. -20°C 避光保存，标注日期

⚠️ DMSO 母液室温放置不超过 4 小时，超过后建议重新配制。

4.2 制备 GE11 靶向脂质体（薄膜水化法）

这是较常用的制备方式，GE11 肽段朝外暴露于脂质体表面。

4.3 后插入法（Post-Insertion，推荐用于已成型脂质体）

如果已有普通 PEG 化脂质体（如 DSPE-PEG2000），可通过后插入法将 DSPE-PEG2000-GE11 插入已有膜中：

✅ 优势：GE11 取向更可控，避免薄膜法中肽段被包埋在膜内部的问题。

4.4 制备 GE11 靶向胶束（薄膜水化-透析法）